瑞他鲁肽:结构、作用机制与糖脂代谢调控潜力
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2025年07月17日
摘要:瑞他鲁肽是一个原因EliLilly创建的合成肽也用于开发代码LY3437943而且很有名。肽作为三种受体激动剂,靶向胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽多肽(GIP)还有胰高血糖素(GCG)受体。GLP-1和GIP都是肠促胰岛

瑞他鲁肽是一个原因 Eli Lilly 创建的合成肽也用于开发代码 LY3437943 而且很有名。肽作为三种受体激动剂,靶向胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽多肽(GIP)还有胰高血糖素(GCG)受体。

GLP-1 和 GIP 都是肠促胰岛素激素,能刺激胰岛素分泌,调节免疫反应。此外,retatrutide 激活 GCG 受体被认为可以提高代谢率,增加能量消耗。

这种尖端化合物在控制血糖水平和帮助减肥方面的作用正在被探索。

瑞他鲁肽:结构、作用机制与糖脂代谢调控潜力

结构特点:

瑞他鲁肽是一种与脂肪二酸结合的单肽,由脂肪二酸组成 39 它由氨基酸组成。它是胰高血糖素样肽样肽。 - 1(GLP - 1)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽多肽(GIP)、胰高血糖素(GCGR)受体有兴奋作用。与内源性配体相比,瑞他鲁肽对人感兴趣。 GCGR 和GLP - 1受体的作用较弱,但对人的作用较弱 GIP 受体有很强的作用。其结构中含有脂肪酸,增强了其在体内的稳定性,延长了作用时间,使其每周给药一次。

作用机制:

激活 GIP 受体:GIP 受体激活后,可直接作用于大脑饱腹感中枢,减少饥饿、食欲和整体食物摄入,从而控制热量摄入。

激活GLP - 1受体:GLP - 受体激活后,可支持血糖调节,增强饱腹感,减缓胃肠蠕动,延缓胃排空,使进食后饱腹感更持久。

激活 GCGR 受体:GCGR 受体激活后,能增加能量消耗,促进脂肪氧化,诱导白色脂肪“米色”,转化为具有产热特性的米色脂肪,类似棕色脂肪,加速热量燃烧,改善新陈代谢。


写到最后:

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