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结构特点
奈西立肽是一种通过重组DNA技术从大肠杆菌中合成的人类脑利钠肽(brain natriuretic peptide,BNP),其作用与人类BNP非常相似。该肽由32个氨基酸组成,其中第10和第26个氨基酸(均为半胱氨酸)之间通过一个二硫键相连,形成一个包含17个氨基酸的环状结构。
作用
奈西立肽通过与利钠肽A型和B型受体结合发挥其生理作用。除了促进cGMP的增加外,奈西立肽还可以抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)和交感神经的活性;它在全身的小动脉和小静脉中具有显著的扩张效果;能够显著降低肺毛细血管楔压和右房压,从而减轻心力衰竭时的心脏前负荷。此外,奈西立肽显著降低总外周血管阻力,进而减轻心力衰竭时的心脏后负荷,并增大心脏指数,其机制与降低心脏后负荷有关;对冠状动脉也具有特异性的扩张作用,并且可以减少心肌氧耗。
应用
奈西立肽适用于急性和慢性心力衰竭患者。由于奈西立肽是静脉给药,起效迅速,因此更适合急性心力衰竭的治疗。当其他药物效果不理想时,奈西立肽可能会展现出更好的疗效。目前已有一些大型临床研究探讨了奈西立肽在心力衰竭治疗中的作用。这些研究结果显示,奈西立肽能够改善心力衰竭患者的临床症状、血流动力学状况,并有助于改善患者的预后。
基本信息
中文名称:醋酸奈西立肽
英文名称:Nesiritide Acetate (BNP-32)
公司编号:GT-F015
CAS号:114471-18-0
序列:H-Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys-Phe-Gly-Arg-Lys-Met-Asp-Arg-Ile-Ser-Ser-Ser-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-His-OH(Cys10-Cys26)
分子式:C143H244N50O42S4
分子量:3464.04
写到最后:
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